1960: Premier décès dû à un cas de dopage avéré.

Lors des jeux Olympiques de Rome en 1960, le Danois Knud Enemark Jensen, courant sous l'emprise des amphétamines, s'écroule pendant le 100 km contre-la-montre par équipes et son décès est prononcé quelques instants plus tard. Mais c'est la mort de l'Anglais Tom Simpson, victime en pleine ascension du Mont Ventoux le 13 juillet 1967 d'un coup de chaud combiné à un excès d'amphétamines, qui incite les instances sportives à se pencher sur le fléau. Le Comité international olympique (CIO) met alors en place une commission médicale et instaure dès l'année suivante des contrôles antidopage aux Jeux de Mexico.

Juillet 1965: Premiers coureurs sanctionnés après un contrôle antidopage en France.

Selon le médecin Jean-Pierre de Mondenard, auteur du "Dictionnaire du dopage", les premiers contrôles sont mis en place dans les années 1950 en France et en Italie. En France, où le dopage est officiellement interdit à partir du 1er juin 1965, les tout premiers coureurs débusqués sont Michel Guyot, Joseph Paré et René Grassi, contrôlés positifs le 22 juillet lors des Championnats de France amateurs, et suspendus huit mois.

Lors du Tour de l'Avenir le mois précédent,

André Bayssières et Charly Grosskost avaient reçu huit mois de suspension après être passés aux aveux même si leurs contrôles étaient négatifs.

Mars 1997: Premiers coureurs déclarés inaptes.

Le Français Erwann Menthéour et les Italiens Antonio Santaromita et Luca Colombo sont interdits de départ le 10 mars 1997 en raison d'un hématocrite trop élevé lors du Paris-Nice.

Juillet 1998: Première équipe exclue pour dopage.

Lors du Tour de France, les douaniers à la frontière franco-belge découvrent un arsenal de produits dopants dans le coffre de la voiture d'un des soigneurs de l'équipe Festina, Willy Woet. Le directeur sportif Bruno Roussel reconnaît l'existence de pratiques dopantes au sein de la formation, et le 18 juillet, les organisateurs du Tour décident d'exclure l'équipe.

Avril 2001: L'EPO détectée pour la première fois. Le Danois Bo Hamburger est contrôlé positif à l'EPO, une hormone décuplant les capacités d'endurance, grâce au test de détection mis au point l'année précédente par le laboratoire français de Châtenay-Malabry. Contestant les analyses effectuées au laboratoire antidopage de Lausanne, il est blanchi par le Tribunal arbitral du sport (TAS) sur une question de méthode. Plus tard, il confesse dans un livre ses années dopage. Le premier cas n'ayant pas été renversé par le tribunal est le Suisse Roland Meier, contrôlé positif à l'issue de la Flèche Wallonne, un jour après Bo Hamburger.

Septembre 2004: Premier contrôle positif à partir d'un échantillon sanguin. L'Américain Tyler Hamilton est convaincu de dopage par transfusion sanguine au lendemain de sa victoire dans un contre-la-montre du Tour d'Espagne en septembre 2004. Le mois précédent, il avait déjà été contrôlé positif lors des Jeux d'Athènes, mais avait pu conserver sa médaille d'or du contre-la-montre parce que l'échantillon B était inutilisable pour une contre-expertise.

Juin 2009: Premières victimes du passeport biologique.

L'Union cycliste internationale (UCI) annonce que trois coureurs espagnols, Igor Astarloa, Ruben Lobato Elvira et Ricardo Serrano, ainsi que deux Italiens, Pietro Caucchioli et Francesco De Bonis, sont accusés de dopage à partir des irrégularités de leur passeport biologique, et demande à leurs fédérations nationales d'ouvrir des procédures disciplinaires.